替诺福韦二代TAF较TDF的优势是啥?

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摘要

TAF是替诺福韦(TDF)的前体药物,和TDF不同的是,其活性剂量更低,能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果,从而可以大幅降低药物的毒性,且也更有利于

替诺福韦二代(HepBest)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),该药是已面市药品Viread(替诺福韦酯,TDF)的升级版舒尼替尼(索坦)SUTENT。在临床实验中,替诺福韦二代(HepBest)已被证明在低于Viread十分之一剂量时,就具有非常高的抗病毒治疗效果,同时具有更好的安全性,可改善肾功能和骨骼安全参数。

TAF是替诺福韦(TDF)的前体药品,和TDF不同的是,其活性剂量更低,能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果,从而能够大幅减少药品的毒性,且也更有利于研制复方制剂。

替诺福韦二代TAF和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦,然后再转换为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(tenofovir diphosphate,DP)才能发挥治疗效果。

TDF在血液中降解为替诺福韦,进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转换为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞,然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。

以上这一分别导致血浆中替诺福韦水平的巨大差别,TAF(25毫克/d)比TDF(300毫克/d)少90%,就淋巴细胞内DP水平而言,TAF要高于TDF,约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量,有助于减少替诺福韦的肾毒性和骨毒性。如果你想了解更多替诺福韦二代和替诺福韦TDF药物信息可咨询本站客服【微信:india2080】

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